主要用于防治农业害虫和城市卫生害虫的药品．使用历史长远、用量大、品种多。在二十世纪，农业的迅速发展，杀虫剂令农业产量大升。少数传统药剂，如矿油乳剂等的作用机理主要在体表起物理杀虫作用，而绝大多数有机合成杀虫剂都进入害虫体内，在一定部位干扰或破坏正常生理、生化反应。进入害虫体内的途径，有的是随取食通过口器进入消化道、渗入血液中，有的是通过表皮，也有的是通过气孔和气管，进入体内的药剂与害虫体内的各种酶系发生生化反应，一些反应使药剂降解失去毒力 ，但也有些药剂被活化使毒力增强 ，未被降解（或活化后的化合物）的药剂因作用机理不同而在一定部位发挥毒杀作用，如作用于神经系统或作用于细胞内呼吸代谢过程。